합성 의약품 Ivacaftor 분말 CAS 873054-44-5 Vx-770

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도입 이바카프터:

이바카프토르는 신종 치료제로서, 낭포성 섬유증 트랜스 림브란 전도성 조절기 (CFTR) 채널에 작용하여 활동을 변화시킵니다.CFTR 유전자에 적어도 1 개의 G551D 돌연변이가있는 6 세 이상 낭포 섬유증 환자에게 사용하도록 승인되었습니다.이 약은 낭포성 섬유증과 관련된 유전자 결함을 특별히 대상으로 하는 것이 아니라 그 결과 증상을 치료하는 것과는 다릅니다.점막 활성 물질, 항생제, 흡입 베타 어고니스트,현재 낭포성 섬유증 치료의 주요 요인이지만, 부작용이 많을 수 있습니다.이바카프터의 구강 복용 방식은 더 편리한 치료 옵션을 제공합니다.

의 적용 및 기능이바카프터:

CF 트랜스 멘브란 규제자 (CFTR) 의 G551D 돌연변이를 가진 적어도 6 세의 환자에게서 낭포성 섬유증 (CF) 의 치료이바카프터 (이하 VX-770) 는 CFTR 증강제로 CFTR의 공개 확률을 증가시킵니다.특히 G551D/ F508 게팅/ 프로세싱 돌연변이를 가진 CF 환자의 5%에서 염화물 분비를 증가시킵니다.이바카프토르는 228개의 고 처리량 스크리닝을 통해 확인된 납 스캐폴드의 의약 화학 최적화로 발견되었습니다.이바카프토르는 F508del을 가진 CF 환자에서 배양된 기관지 부피 세포에서 염화물 분비를 증가 시켰습니다 (EC50=81 nM).이바카프토르의 제조는 두 가지 중간 물질의 다단계 합성을 통해 이루어집니다., 4-옥소-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르보클산과 5-아미노-디-트르트-부틸페닐 메틸 탄산, 프로판스 포스폰산anhydride (T3P) 를 사용하여 결합하여 아미드를 생성합니다.페놀 에텐의 절감은 ivacaftor를 제공합니다..
사용 방법 이바카프터 (VX-770, Kalydeco) 는 각각 EC50 100 nM, EC50 25 nM로 G551D-CFTR 및 F508del-CFTR를 겨냥하는 CFTR 증폭제입니다.

사용 방법: Ivacaftor는 낭포성 섬유증 치료에 사용됩니다.

의 COA이바카프터: